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　　理學院新講師高品博士在國際著名期刊發(fā)表文章

　　多芳基烷烴是藥物化學和天然產(chǎn)物分子中極其普遍的骨架結構，如何高效的構建此類骨架是有機合成化學中一個重要的研究方向。隨著過渡金屬催化烯烴雙官能團化反應的發(fā)展，利用烯烴的1,2-雙芳基化反應成為了多芳基乙烷骨架構建的主要策略。迄今為止，此類反應對底物的結構要求比較特殊，底物結構中必須需要帶有導向基團或底物結構中需要帶有強的共軛基團以此來提高金屬中間體的穩(wěn)定性，否則體系中的交叉偶聯(lián)反應或者Mizoroki-Heck等競爭反應會干擾雙芳基化反應的進行。所以，對于結構簡單的苯乙烯類底物尤其是β-取代苯乙烯類底物的雜雙芳基化反應仍是一個目前亟需攻克的研究難點。

　　近日，西安交通大學理學院張志成課題組的新講師高品博士與印第安納大學布魯明頓分校的Kevin Brown課題組通過篩選過渡金屬催化劑、還原劑、溶劑等反應因子，成功地利用二氯化鎳實現(xiàn)了苯乙烯類底物的1,2-雙芳基化反應，該反應利用溴苯為親電試劑、芳基硼酸酯為親核試劑，甲苯為反應溶劑，在80攝氏度下反應24小時。此反應底物普適性很好，各種β-取代苯乙烯都可以順利轉化，且非對映選擇性比例普遍高于20:1。芳基溴苯和芳基硼酸酯的取代基無論是吸電子的酯基、三氟甲基;還是給電子的甲氧基、甲基，都能以較高收率轉化成目標產(chǎn)物。該反應可以放大到克級，產(chǎn)率和非對映選擇性也令人滿意。另外還成功地將此策略用于消旋拉索昔芬(lasofoxifene)藥物分子前驅體的合成。

　　相關論文以“Nickel-Catalyzed Stereoselective Diarylation of Alkenylarenes”為題在國際著名期刊J. Am. Chem. Soc. (IF=14.357)在線發(fā)表。西安交通大學高品博士為本文第一作者，Kevin Brown為本文的通訊作者，西安交通大學為本文第一署名單位。該工作得到了國家自然科學基金(21602168)、國家留學基金委等項目的支持。

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